Вчені вивчають, який є ризик провокування інсульта та серцевого нападу при прийомі популярних нестероїдних протизапальних препаратів.

Деякі дослідження припускають, що нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективні і неселективні НПЗП, пов’язані з підвищеним ризиком серйозних побічних ефектів. Але ще досі неясно, чи існує різниця між ступеня ризика серцево-судинних захворювань між класами НПЗП або окремими НПЗП, оскільки існують обмежені дослідження щодо активності порівняння, особливо у пацієнтів з гіпертензією.

Тайванські вчені Yaa-Hui Dong, Chia-Hsuin Chang, Li-Chiu Wu, Jing-Shiang Hwang and Sengwee Toh з Відділення внутрішньої медицини Госпіталя Національного Тайванського Університету (Department of Internal Medicine, National Taiwan University Hospital) порівняли, який ризик існує у пацієнтів при прийомі деякіх знеболювальних НПЗП, які поширені по всьому світу. Результати дослідження опубліковані в Британському журналі клінічної фармакології.

Вчені провели групове дослідження пацієнтів з гіпертензією, яким за даними Тайваньської національної бази даних медичного страхування (the National Health Insurance Research Database) були прописані ЦОГ-2 селективні або неселективні НПЗЗ та прагнули вивчити ризик серйозних серцево-судинних подій у пацієнтів з гіпертензією, що приймають ЦОГ-2-селективні проти неселективних НПЗП.

Вчені вивчили дані 56 тисяч людей із підвищеним тиском. Оцінювані підлягали результати які включали госпіталізацію через наступні основні серцево-судинні події: ішемічний інсульт, гострий інфаркт міокарда, застійна серцева недостатність, транзиторна ішемічна атака, нестабільна стенокардія або коронарна реваскуляризація.

Висновки свідчать, що при низькій до середньої добової дози та короткочасного періоду лікування, найбільш часто використовувані НПЗП, включаючи целекоксиб, диклофенак, ібупрофен і напроксен, мають аналогічні профілі серцево-судинної безпеки. Найбільш “безпечною” з цих препаратів у порівнянні з целекоксибом виявилася мефенамінова кислота.

Целекоксиб (англ. Celecoxib, лат. Celecoxibum) — синтетичний препарат, що відноситься до групи коксибів, які є представниками нестероїдних протизапальних препаратів. Целекоксиб застосовується виключно перорально.

Розробка целекоксибу, як і інших препаратів групи коксибів розпочалась після відкриття ізоформ циклооксигенази — ЦОГ-1 та ЦОГ-2, паралельно в Університеті Бригама Янга та Рочестерському університеті, в якому вперше запатентовані інгібітори ЦОГ-2.

Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Особливістю фармакологічних властивостей целекоксибу є те, що він є першим представником селективних інгібіторів ізоформи циклооксигенази ЦОГ-2, яка утворюється виключно у вогнищах запалення. Саме відсутність впливу на ЦОГ-1 при застосуванні целекоксибу значно знижує ризик серйозних побічних ефектів з боку травної системи (у порівнянні з більшістю нестероїдних протизапальних засобів), а відсутність антитромботичної дії целекоксибу в свою чергу призводить до більшого ризику побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, а згідно частини досліджень, як і інші коксиби, може призводити до збільшення ризику серцево-судинних ускладнень на 37% (хоча й не всі дослідники поділяють таку думку).

Диклофенак (вольтарен, диклоберл, олфен, диклофенак натрію) є похідним фенілоцтової кислоти. Має протизапальну, анальгезуючу та жарознижуючу дію завдяки пригніченню синтезу простагландинів і зменшення таким чином усіх проявів запалення (болю, набряку, місцевої гіпертерміі). Застосовується у вигляді ін’єкцій (75 мг/3,0 мл), таблеток (по 25 мг, 50 мг), свічок по 0,05 г та 0,1 г , зазвичай по 25-75 мг, пролонговані форми – капсули по 100-150 мг. Зовнішня лікарська форма- гель (1%, 3%, 5%), та емульгель (Вольтарен). Хімічна назва: о-(2,6-дихлороанілін)фенілоцтової кислоти натрієва сіль.

Препарат, який був створений у 1966 році, спочатку застосовувався в лікуванні ревматологічних захворювань, де важливі обидва компонента: виражений протизапальний і потужний аналгетичний ефект. Згодом область застосування істотно розширилася.

В даний час застосовується в хірургії, травматології, спортивній медицині, неврології, гінекології, урології, онкології, офтальмології.
Диклофенак має кілька механізмів дії, особливо ті, які стосуються імунної системи і кровоносних судин, і тому він має величезний потенціал як лікування раку. Скорочуючи метастази за допомогою таких ліків, як диклофенак, можна буде зробити величезний поштовх у боротьбі з хворобою.
Диклофенак входить до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських засобів, однак фахівці пропонують повністю заборонити його через збільшення (приблизно на 40%) ризику інфарктів та інших серцево-судинних захворювань при тривалому прийомі.
Вважається, що основним механізмом, що відповідає за його протизапальну, жарознижуючу та анальгетичну дію, є пригнічення синтезу простагландинів шляхом гальмування тимчасово єкспресованої простагландин ендеропероксид синтази-2 (PGES-2), також відома як циклоксигеназа-2 (ЦОГ-2, COX-2 ) Схоже, що він також демонструє бактеріостатичну активність, інгібуючи синтез бактеріальної ДНК.

Ібупрофе́н — лікарський засіб, нестероїдний протизапальний препарат, з групи похідних пропіонової кислоти має болезаспокійливу і жарознижуючу дію.

Механізм дії і профіль безпеки ібупрофена добре вивчені, його ефективність клінічно апробована, у зв’язку з чим цей препарат входить в список найважливіших лікарських засобів ВООЗ.
Ібупрофе́н є нестероїдним протизапальним препаратом, чинить анальгезуючу, жарознижуючу і протизапальну дію завдяки невиборчої блокади обох форм ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2). Робить інгібірувальний вплив на синтез простагландинів (Pg). Анальгезуюча дія найбільш виражена при болях запального характеру. Як усі НПЗП, ібупрофен проявляє антиагрегантну активність.

Напроксен (англ. Naproxen, лат. Naproxenum) — синтетичний препарат, що є похідним пропіонової кислоти, та відноситься до групи нестероїдних протизапальних препаратів. Напроксен може застосовуватися як перорально, так і місцево та ректально.

Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини, у тому числі у вогнищі запалення.
Напроксен, як і більшість нестероїдних протизапальних препаратів, є неселективним інгібітором циклооксигенази, і діє як на циклооксигеназу 1 типу (ЦОГ-1), так і на циклооксигеназу 2 типу (ЦОГ-2). Напроксен має високу знеболювальну активність у середніх дозах, яка проявляється швидше, ніж протизапальна дія препарату, тому напроксен часто застосовується саме як знеболювальний препарат при дисменореї та ревматологічних захворюваннях. Напроксен має меншу пошкоджуючу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, ніж індометацин, ацетилсаліцилова кислота і піроксикам; але вищу за мелоксикам та набуметон.

Мефенамінова кислота (лат. Acidum mephenamicum; N-(2, 3-Диметилфеніл)-антранілова кислота) — кристалічний порошок сірувато-білого кольору. Практично не розчинюється у воді, слабо розчинюється в спирті.

Нестероїдний протизапальний засіб. Механізм протизапальної дії обумовлений здатністю пригнічувати синтез медіаторів запалення (простагландинів, серотоніну, кінінів та ін.), знижувати активність лізосомальних ферментів, які беруть участь у запальній реакції. Мефенамінова кислота стабілізує білкові ультраструктури та мембрани клітин, зменшує проникність судин, порушує процеси окисного фосфорилювання, пригнічує синтез мукополісахаридів, гальмує проліферацію клітин у вогнищі запалення, підвищує резистентність клітин та стимулює загоєння ран. Жарознижувальні властивості пов’язані зі здатністю гальмувати синтез простагландинів та впливати на центр терморегуляції.
Синоніми: Acidum mefenamicum, Coslan, Lysalgo, Mefenamic acid, Parkemed, Ponstan, Ponstel, Ponstyl, Pontal, Tanston та інші.
У механізмі знеболювальної дії, поряд із впливом на центральні механізми больової чутливості, істотну роль відіграє місцевий вплив на осередок запалення та здатність гальмувати утворення альгогенів (кініни, гістамін, серотонін).

 

Дизайн: Майстерний Хімік © 2018

 

Leave a Reply

Your email address will not be published. Required fields are marked *