Monthly Archives: August 2017

Music 17. Копай донизу, копай глибше.

  1. Muse – Dig Down

  1. The Go-Go’s – Vacation

  1. Hand hold – Qu Wanting

  1. Badfinger – Without You

  1. Roxette – Queen Of Rain

  1. Iron Maiden – Fear Of The Dark

  1. Oasis – Supersonic

  1. Sabrina – My Chico

  1. Silenzium – Nothing Else Matters

  1. Vanessa Mae – I feel love

  1. Abba – One Of Us

  1. Joe Cocker – Noubliez Jamais

  1. Все еще тебя люблю.

Scorpions – Still Loving You

  1. The Archies – Sugar Sugar

  1. Joan Jett – Treading Water

  1. Deep Purple – Pictures Of Home

  1. The Bangles – Eternal Flame

  1. Ariana Grande – Break Free ft. Zedd

  1. Joan Jett – Dirty Deeds

  1. Taylor Swift – Bad Blood ft. Kendrick Lamar

  1. Pink Floyd – Wish You Were Here

  1. Muse – Map Of The Problematique

Компіляція та дизайнМайстерний Хімік © 2017

 

Водорастворимый хозяин улучшает противоопухолевую активность лекарства
Тамоксифен – противораковый препарат, часто используемый для лечения рака молочной железы. Как и многие другие лекарства  или кандидаты в лекарство (ведущее вещество), этот препарат плохо растворим в воде, что препятствует его всасыванию и ограничивает его биологическую активность. Одним из возможных подходов к решению этой проблемы является формирование комплекса между фармацевтически активной молекулой в качестве гостя и водорастворимого макроцикла в качестве хозяина. Однако из-за избирательности взаимодействий host-guest не существует  макроцикла, который универсально применим для различных биоактивных молекул.

Фейху Хуан, Чжэцзянский университет, Ханчжоу, Китай (Feihe Huang, Zhejiang University, Hangzhou, China) и его коллеги обнаружили, что водорастворимый пиллар[6]арен (pillar[6]arene), может  улучшить растворимость тамоксифена в воде и  повысить его биологическую активность. Пиллар[6]арен представляет собой макроцикл, состоящий из шести ареновых групп, соединенных блоками CH2, с двумя карбоксилатными группами на ареновом фрагменте. Эти заряженные группы делают макроцикл водорастворимым, а его внутренняя полость является гидрофобной и может взаимодействовать с тамоксифеном.
Тамоксифен
Команда охарактеризовала полученный комплекс с использованием 1H NMR, UV-Vis и флуоресцентной спектроскопии и исследователи нашли четкие доказательства взаимодействия хозяина-гостя между тамоксифеном и пиллар[6]ареном. Они также изучали растворимость тамоксифена в воде в комплексе и обнаружили замечательно хороший солюбилизирующий эффект.
Pillar6arene
Пиллар[6]арен
Молекулы пиллар[6]арена сами по себе не влияли на жизнеспособность колоний раковых клеток in vitro. Комплекс с тамоксифеном, напротив, показал цитотоксические эффекты после 12 часов инкубации. Комплекс был более эффективным, чем свободный тамоксифен, что исследователи приписывают улучшенной растворимости, вызванной макроциклическим хозяином.
Переклад та дізайн: Майстерний Хімік © 2017

Джерело